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薬剤師ネクスト経営塾

テグレトール錠100mg

作成又は改訂年月

**2016年3月改訂(第18版)
*2015年3月改訂

日本標準商品分類番号

871139
871179

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1975年6月
再評価結果公表年月(最新)の注意書き
錠200mg及び細粒50%としての再評価結果
効能又は効果追加承認年月(最新)
1990年3月
効能又は効果追加承認年月(最新)の注意書き
錠200mg及び細粒50%としての効能追加

薬効分類名

向精神作用性てんかん治療剤・躁状態治療剤

承認等

販売名

テグレトール錠100mg

販売名コード

1139002F2026

承認・許可番号

承認番号
20300AMZ00826000
商標名
Tegretol

薬価基準収載年月

1992年7月

販売開始年月

1992年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること
使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・含量
組成1錠中カルバマゼピン(日局)100mg
添加物
組成ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、セルロース、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
性状白色の片面割線入りの素錠
外形
性状
識別コード
性状CG 213
大きさ(約)
性状直径:8.0mm 厚さ:2.9mm 質量:0.14g

販売名

テグレトール錠200mg

販売名コード

1139002F1062

承認・許可番号

承認番号
20300AMZ00827000
商標名
Tegretol

薬価基準収載年月

1992年7月

販売開始年月

1966年3月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること
使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・含量
組成1錠中カルバマゼピン(日局)200mg
添加物
組成ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、セルロース、ステアリン酸マグネシウム

性状

性状
性状白色の片面割線入りの素錠
外形
性状
識別コード
性状CG 214
大きさ(約)
性状直径:9.0mm 厚さ:3.7mm 質量:0.28g

販売名

テグレトール細粒50%

販売名コード

1139002C1082

承認・許可番号

承認番号
21500AMZ00527000
商標名
Tegretol

薬価基準収載年月

2004年7月

販売開始年月

1969年3月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等防湿、室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること
使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・含量
組成1g中カルバマゼピン(日局)500mg
添加物
組成トウモロコシデンプン、ポビドン、無水ケイ酸

性状

性状
性状白色の細粒

一般的名称

カルバマゼピン製剤

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分又は三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な血液障害のある患者〔副作用として血液障害が報告されており、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。〕
第II度以上の房室ブロック、高度の徐脈(50拍/分未満)のある患者〔刺激伝導を抑制し、更に高度の房室ブロックを起こすことがある。〕
ボリコナゾール、タダラフィル(アドシルカ)、リルピビリンを投与中の患者〔これらの薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。〕(「相互作用」の項参照)
ポルフィリン症の患者〔ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕

効能又は効果

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.血中濃度8)8)
カルバマゼピンの単独投与を受けているてんかん患者の血清内濃度と投与量の関係は次図のとおりで、個人差は大きいが、投与初期は投与量に比して高い血清内濃度が得られ(図1)、その後は低くなる(図2)ことが示されている。
血清内濃度/投与量の比は投与開始10日までは上昇するが、その後低下し、血清内濃度は服薬日数に依存して変動することが認められるが、これは薬物代謝酵素の自己誘導によると考えられている。また、小児(6〜13歳)と成人(14〜64歳)の比較では、小児においてカルバマゼピン代謝速度が速いため低い値を示すものと考えられる。
(1)図1(服薬日数1〜21日)
(2)図2(服薬日数22〜7,833日)
2.吸収、排泄9〜14)9〜14)
カルバマゼピンの消化管からの吸収は比較的緩徐であり、単回投与の場合、最高血中濃度は4〜24時間後に得られる。カルバマゼピンは、その70〜80%が血漿蛋白と結合し、唾液中の未変化体濃度は血漿中の非蛋白結合型カルバマゼピン(20〜30%)をよく反映する。
単回投与後の未変化体の血中半減期は約36時間であるが、反復投与した場合には薬物代謝酵素の自己誘導が起こるため16〜24時間となり、更に他の酵素誘導を起こす抗てんかん剤と併用した場合には9〜10時間に短縮する。未変化体の尿中排泄率は、単回又は反復投与にかかわらず投与量の2〜3%とわずかであり、主として薬理活性を有するカルバマゼピン-10,11-エポキシド等の代謝物として排泄される。(外国人のデータ)

臨床成績

1.躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態(追加効能)
二重盲検比較試験を含む臨床試験において、効果判定が行われた309例についての全般改善度は内因性躁病に対しては66.5%(103/155)、統合失調症に対しては51.9%(80/154)であった。
なお、二重盲検比較試験において、本剤の有用性が認められている。

薬効薬理

1.抗痙攣作用15)15)
カルバマゼピンはラットの電気ショック痙攣に対しフェノバルビタールとほとんど同等の抑制作用を示し、ストリキニーネ痙攣に対しては、ストリキニーネ2.5mg/kg腹腔内注射マウスに対し十分な痙攣抑制作用を示さないが、カルバマゼピン100mg/kg(経口)レベルでは、ジフェニルヒダントインやメフェネシンと比較して明らかに痙攣の発現を遷延させる。
ペンテトラゾール痙攣(マウス)、ピクロトキシン痙攣(マウス)に対してはそれ程強い防御作用を示さない。
2.キンドリングに対する作用16)16)
ネコの扁桃核刺激によるキンドリングの形成をカルバマゼピン及びフェノバルビタールは抑制し、てんかん原性獲得に対する予防効果を示すが、フェニトインは抑制しない。その際、フェノバルビタールは後発射の発展よりも臨床症状の発展を抑制するのに対し、カルバマゼピンでは後発射の発展と二次てんかん原性獲得を抑制する作用が認められている。
一方、完成されたキンドリング痙攣に対してはカルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトインのいずれもが中毒量以下の血清レベルで抑制作用(抗痙攣効果)を示す。
3.大脳の後発射及び誘発反応に対する作用17,18)17,18)
ネコの運動領皮質、レンズ核及び視床腹外側核の後発射はカルバマゼピンによりほとんど抑制されないか、軽度短時間抑制されるにすぎない。なお扁桃核及び海馬の後発射はかなり抑制されており、カルバマゼピンが新皮質系よりも大脳辺縁系に対しある程度選択的に作用することが示されている。
4.抗興奮作用
行動薬理学的には、マウスを用いた試験において、闘争行動抑制作用15,19)15,19)、常同行動抑制作用20)20)、麻酔増強作用15)15)がみられ、カルバマゼピンは鎮静、静穏作用を有することが認められている。
電気生理学的には、ウサギを用いた試験において、嗅球から大脳辺縁系に至る情動経路(嗅球−扁桃核、嗅球−海馬)の誘発電位の抑制がみられている。21)21)
5.三叉神経の誘発電位に対する作用22)22)
ネコを用いた実験で、カルバマゼピン10mg/kg(腹腔内)投与で顔面の皮膚の電気刺激による三叉神経の延髄レベル及び視床中心内側核で記録した誘発電位の抑制が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

1.構造式
2.一般名
カルバマゼピン(Carbamazepine)
3.化学名
5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide
4.分子式
C1515H1212N22O
5.分子量
236.27
6.性状
白色〜微黄白色の粉末で、においはなく、味は初めないが、後にわずかに苦い。クロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
7.融点
189〜193℃
8.分配係数
57.9(1-オクタノール/pH7.4リン酸塩緩衝液)

包装

**テグレトール錠100mg:100錠(PTP)、500錠(バラ)
**テグレトール錠200mg:100錠(PTP)、500錠(バラ)
テグレトール細粒50%:100g、500g

主要文献及び文献請求先

Jones,K.L.et al.:N.Engl.J.Med.320(25),1661,1989 〔TEGM05864〕
Kaneko,S.et al.:Epilepsia 29(4),459,1988 〔TEGM05467〕
日本チバガイギー医薬品「過量使用時の症状と処置」
日本チバガイギー株式会社・医薬情報部編集,1987,p.41 〔TEGS00913〕
Ozeki,T.et al.:Hum.Mol.Genet.20(5),1034,2011 〔TEGM16888〕
Middleton,D.et al.:Tissue 61(5),403,2003(2013年11月19日現在) 〔TEGS01929〕
Chung,W.H.et al.:Nature 428(6982),486,2004 〔TEGS01548〕
Hung,S.I.et al.:Pharmacogenet.Genomics 16(4),297,2006 〔TEGM14328〕
鈴木喜八郎ほか:脳と神経30(12),1293,1978 〔TEGJ00214〕
Bertilsson,L.:Clin.Pharmacokin.3(2),128,1978 〔TEGM02269〕
Levy,R.H.et al.:Clin.Pharmacol.Ther.17(6),657,1975 〔TEGM01787〕
Hvidberg,E.F.et al.:Clin.Pharmacokin.1(3),161,1976 〔TEGM01973〕
Morselli,P.L.et al.:Pharmacol.Ther.10(1),65,1980 〔TEGF00351〕
Faigle,J.W.et al.:Lecture meeting:“Medikamentell epilepsi,”Sandefjord,Norway,1975 〔TEGF00352〕
Faigle,J.W.et al.:“Antiepileptic Drugs,”2nd Edition,1982,p.483 〔TEGM04743〕
Theobald,W.et al.:Arzneim.-Forsch.13(2),122,1963 〔TEGI01214〕
佐藤光源ほか:脳と神経27(3),257,1975 〔TEGJ00167〕
小林清史ほか:脳と神経19(10),999,1967 〔TEGJ00063〕
Hernandez-Peon,R.:Proc.3rd Meet.CINP,Munich,Sept.1962,Elsevier,Amst.1964,p.303 〔TEGI01368〕
Nakao,K.et al.:Jpn.J.Pharmacol.39(2),281,1985 〔TEGJ00888〕
中尾健三ほか:薬理と治療16(3),1189,1988 〔TEGJ01105〕
中尾健三ほか:薬理と治療16(3),1191,1988 〔TEGJ01104〕
Hernandez-Peon,R.:Med.Pharmacol.Exp.12(2),73,1965 〔TEGI01213〕

文献請求先

問い合わせ先ノバルティスファーマ株式会社 ノバルティスダイレクト
*〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1


製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ノバルティス ファーマ株式会社
*東京都港区虎ノ門1-23-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1139002C1082 テグレトール細粒50% カルバマゼピン 50%1g 23.9
1139002F1062 テグレトール錠200mg カルバマゼピン 200mg1錠 11.1
1139002F2026 テグレトール錠100mg カルバマゼピン 100mg1錠 7

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