マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」

作成又は改訂年月

** 2012年4月改訂 (第5版、販売元変更等に伴う改訂)
* 2010年8月作成

日本標準商品分類番号

876241

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2010年3月

薬効分類名

ニューキノロン系経口抗菌製剤

承認等

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」

販売名コード

6241010F1063

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01859
商標名
Tosufloxacin 「TYK」

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

基準名

日本薬局方 トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 トスフロキサシントシル酸塩水和物
含量
1錠中 75mg(トスフロキサシンとして51mg)
添加物
トウモロコシデンプン、結晶セルロース、L-アスパラギン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、クエン酸トリエチル、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

白色〜帯黄白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
7.5mm
厚み
3.1mm
質量
約152mg
識別コード(本体)

444
識別コード(PTP)
TYK444

販売名

トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」

販売名コード

6241010F2060

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01858
商標名
Tosufloxacin 「TYK」

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱、ラベルに表示)

基準名

日本薬局方 トスフロキサシントシル酸塩錠

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分
日局 トスフロキサシントシル酸塩水和物
含量
1錠中 150mg(トスフロキサシンとして102mg)
添加物
トウモロコシデンプン、結晶セルロース、L-アスパラギン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、クエン酸トリエチル、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

白色〜帯黄白色のフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
8.5mm
厚み
4.3mm
質量
約298mg
識別コード(本体)

445
識別コード(PTP)
TYK445

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)。〕

効能又は効果

用法及び用量

1.通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日300〜450mg(トスフロキサシンとして204〜306mg)を2〜3回に分割して経口投与する。
2.[骨髄炎、関節炎の場合]
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日450mg(トスフロキサシンとして306mg)を3回に分割して経口投与する。
3.[腸チフス、パラチフスの場合]
通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg(トスフロキサシンとして408mg)を4回に分割して14日間経口投与する。
4.なお、腸チフス、パラチフスを除く症例においては、感染症の種類及び症状により適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例にはトスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600mg(トスフロキサシンとして408mg)を経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
*重症筋無力症の患者〔類薬で症状を悪化させるとの報告1)がある。〕

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
テオフィリン
アミノフィリン水和物
コリンテオフィリン
臨床症状・措置方法
テオフィリンの中毒症状(消化器障害、頭痛、不整脈、痙攣等)があらわれるおそれがある。
観察を十分に行い、血中濃度モニタリングを行うなど注意すること(下記 注)参照)。
機序・危険因子
<機序>
テオフィリンの肝での代謝を抑制し、血中濃度を上昇させることが報告されている。
<危険因子>
高齢者
高度の腎障害患者
薬剤名等
フェニル酢酸系、プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
臨床症状・措置方法
痙攣があらわれることがある。
観察を十分に行い、症状があらわれた場合には両剤の投与を中止し、気道確保と抗痙攣薬の使用など痙攣に対する治療を実施すること。
機序・危険因子
<機序>
中枢神経におけるGABAAA受容体への結合阻害作用が非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されることが主な機序と考えられている。
<危険因子>
高齢者
てんかん等痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
高度の腎障害患者
薬剤名等
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸剤、鉄剤、カルシウム含有製剤
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱されるおそれがある。
同時投与を避けるなど注意すること。
機序・危険因子
<機序>
金属カチオンと難溶性の錯塩を形成し、本剤の消化管からの吸収が低下することが報告されている。
注)健康成人にテオフィリン1日400mgと本剤1日450mgを併用したところ、テオフィリンの最高血中濃度は、併用3日目で1.13倍、5日目では1.23倍の上昇を示した。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、発赤等):*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群):痙攣、意識障害(意識喪失等)急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害肝機能障害、黄疸無顆粒球症、血小板減少偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎間質性肺炎、好酸球性肺炎黄紋筋融解症低血糖
重大な副作用(類薬)
アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害:他のニューキノロン系抗菌剤でアキレス腱炎、腱断裂等の腱障害が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*重症筋無力症の悪化:他のニューキノロン系抗菌剤で重症筋無力症の悪化が報告1)されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症
発疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱、光線過敏症
腎臓肝臓消化器血液精神神経系その他
けん怠感、関節痛、味覚異常

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していないので、投与しないこと。
(その他の注意」の項参照)

適用上の注意

薬剤交付時

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験2)2)
(2)○トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(トスフロキサシントシル酸塩水和物として150mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)○トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」
トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号)」に基づき、トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.溶出挙動3)3)
トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」及びトスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたトスフロキサシントシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

*トスフロキサシンは、ニューキノロン系抗菌薬である。キノロン系及びニューキノロン系抗菌薬の作用機序は、DNAジャイレース阻害によるDNA複製阻害であり、作用は殺菌的である。ニューキノロン系抗菌薬は、グラム陽性菌にも有効で、グラム陰性菌に対する抗菌力はキノロン系よりも向上している4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トスフロキサシントシル酸塩水和物、
Tosufloxacin Hydrate(JAN)
[別名]トシル酸トスフロキサシン
略号化学名
7-[(3RS)-3-Aminopyrrolidin-l-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic monohydrate
分子式
C19H15F3N4O3・C7H8O3S・H2O
分子量構造式

性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点

取扱い上の注意

安定性試験5)5)

包装

トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)

主要文献及び文献請求先

*Sieb,J.P.:Neurology 1998;50:804-807
大正薬品工業(株) :社内資料(生物学的同等性試験)
大正薬品工業(株) :社内資料(溶出試験)
*第十五改正日本薬局方第二追補解説書,廣川書店 2009;C-276
大正薬品工業(株) :社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 **
*主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6241010F1063 トスフロキサシントシル酸塩錠75mg「TYK」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 75mg1錠 37.3
6241010F2060 トスフロキサシントシル酸塩錠150mg「TYK」 トスフロキサシントシル酸塩水和物 150mg1錠 41.6

Related Attachments