マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

アジスロマイシン錠250mg「テバ」

作成又は改訂年月

* 2013年12月改訂 (第2版)
2013年8月作成

日本標準商品分類番号

876149

薬効分類名

15員環マクロライド系抗生物質製剤

承認等

販売名

アジスロマイシン錠250mg「テバ」

販売名コード

6149004F1150

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01507
商標名
Azithromycin Tab.250mg" TEVA"

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

規制区分

処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分
日局 アジスロマイシン水和物
含量
1錠中 262.0mg
(アジスロマイシンとして250mg(力価))
添加物
無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、アルファー化デンプン、ヒプロメロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910、酸化チタン、マクロゴール400

性状

白色の楕円形のフィルムコーティング錠
外形

長径
13.5mm
短径
6.8mm
厚み
5.5mm
質量
約390mg
識別コード
TEVA A250

一般的名称

アジスロマイシン水和物錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

成人にはアジスロマイシンとして、500mg(力価)を1日1回、3日間合計1.5g(力価)を経口投与する。
尿道炎、子宮頸管炎に対しては、成人にはアジスロマイシンとして、1000mg(力価)を1回経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認すること。
本剤で治療を開始し、4日目以降においても臨床症状が不変もしくは悪化の場合には、医師の判断で適切な他の薬剤に変更すること。ただし、尿道炎、子宮頸管炎の場合にはアジスロマイシン投与開始後2〜4週間は経過を観察し、効果を判定すること。細菌学的検査結果又は臨床症状から効果が認められない場合には医師の判断で適切な他の薬剤に変更すること。(「相互作用」(3)の項参照)
外国の臨床における体内動態試験の成績から、本剤500mg(力価)を1日1回3日間経口投与することにより、感受性菌に対して有効な組織内濃度が約7日間持続することが予測されているので、注射剤による治療が適応されない感染症の治療に必要な投与期間は3日間とする。ただし、尿道炎、子宮頸管炎の場合は本剤1000mg(力価)を1回経口投与することにより、アジスロマイシン感性のトラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に対して有効な組織内濃度が約10日間持続することが予測されているので、治療に必要な投与回数は1回とする。
肺炎については、症状に応じてアジスロマイシン注射剤から治療を開始する必要性を判断すること。なお、アジスロマイシン注射剤による治療を行った肺炎に対して、本剤に切り替える場合は、症状に応じて投与期間を変更することができる。
アジスロマイシン注射剤から本剤へ切り替え、総投与期間が10日を超える場合は、経過観察を十分に行うこと。
(1)肺炎
アジスロマイシン注射剤から本剤へ切り替えた臨床試験※は、医師が経口投与可能と判断した時点で、注射剤から本剤に切り替え、アジスロマイシン注射剤の投与期間は2〜5日間、総投与期間は合計7〜10日間で実施され、総投与期間として10日間を超える投与経験は少ない。
レジオネラ・ニューモフィラに対して、アジスロマイシン注射剤による治療を実施せずに本剤のみで治療した場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験が少ない)。
※ 標準製剤に関して実施された臨床試験(アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン経口剤への切り替え試験)

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者高度な肝機能障害のある患者〔肝機能を悪化させるおそれがあるので、投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。〕心疾患のある患者〔QT延長、心室性頻脈(Torsades pointesを含む)を起こすことがある。〕

重要な基本的注意

アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。
ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので注意すること。また、本剤は組織内半減期が長いことから、上記副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること。
本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること。
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状〔発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状〕があらわれた場合には、服用を中止し、直ちに医師に連絡すること。
・服用終了後においても上記症状があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には直ちに医師に連絡すること。
*意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
本剤は組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。

相互作用

(1)併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)
臨床症状・措置方法
本剤の最高血中濃度低下の報告がある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
ワルファリン
臨床症状・措置方法
国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある。
機序・危険因子
マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある。
機序・危険因子
マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。
薬剤名等
ネルフィナビルメシル酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の1200mg投与で、本剤の濃度・時間曲線下面積(AUC)及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
本剤との併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある。
機序・危険因子
P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。
薬剤名等
(2)他のマクロライド系薬剤において、下記薬剤による相互作用が報告されている。
なお、本剤のチトクロームP450による代謝は確認されていない。
臨床症状・措置方法
1)テオフィリン、ミダゾラム、トリアゾラム、カルバマゼピン、フェニトイン〔これらの薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。〕
2)エルゴタミン含有製剤〔四肢の虚血を起こすことがある。〕
薬剤名等
(3)他の抗菌剤との相互作用
臨床症状・措置方法
本剤と他の抗菌剤との相互作用に関しては、これまでの国内又は外国における臨床試験成績から、マクロライド系、ペニシリン系、キノロン系、テトラサイクリン系、セフェム系及びカルバペネム系抗菌剤との間で相互作用によると考えられる有害事象の報告はない。しかしながら、本剤の組織内濃度持続時間は長く、投与終了後も他の抗菌剤との間に相加作用又は相乗作用の可能性は否定できないので、本剤投与後に切り替える場合には観察を十分に行うなど注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全急性腎不全偽膜性大腸炎、出血性大腸炎間質性肺炎、好酸球性肺炎QT延長、心室性頻脈(Torsades pointesを含む)白血球減少、顆粒球減少、血小板減少横紋筋融解症
その他の副作用
皮膚注1)注1)
発疹、蕁麻疹、そう痒症、アトピー性皮膚炎増悪、光線過敏性反応、紅斑、水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、皮膚変色、脱毛
血液
好酸球数増加、白血球数減少注2)、血小板数増加、好塩基球数増加、顆粒球数減少注2)、プロトロンビン時間延長、血小板数減少、貧血、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、白血球数増加
血管障害循環器肝臓腎臓消化器
下痢注2)、腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満、便秘、口内炎、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、腹鳴、舌変色、口・舌のしびれ感、おくび、胃炎、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、消化管障害、口唇炎
精神神経系
頭痛、めまい、灼熱感、傾眠、味覚異常、感覚鈍麻、不眠症、失神、痙攣、振戦、激越注2)、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性
感染症筋骨格系呼吸器生殖器代謝注入部位その他
発熱、口渇、気分不良、けん怠感、浮遊感、胸痛、無力症、浮腫、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚、疼痛、疲労
(上記はアジスロマイシン注射剤で発現した副作用も含む。)
注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)「小児等への投与」の項参照。

高齢者への投与

アジスロマイシン(経口剤)の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがあるので、患者の一般状態に注意して投与すること。なお、高度な肝機能障害を有する場合は、投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。(「慎重投与」2.の項参照)
投与後に異常が認められた場合には、症状に応じて投与中止あるいは対症療法等の適切な処置を行うこと。なお、本剤の組織内半減期が長いことを考慮し、症状の観察ならびに対症療法を行う場合には十分な期間行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦:授乳婦:

小児等への投与

アジスロマイシン(経口剤)の承認時に、小児で白血球数減少が認められたのは442例中33例で、このうち9例において好中球数が1000/mm3以下に減少した。白血球数減少が認められた症例の多くは、投与開始7日後あるいは8日後の検査日において回復がみられた。したがって、顆粒球数(好中球数)減少もあわせて十分観察を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、必要があれば、他の抗菌薬に切り替えた上、症状に応じて対症療法等の適切な処置を行うこと。

過量投与

(1)症状:
本剤の過量投与により聴力障害を起こす可能性がある。
(2)処置:
異常が認められた場合には投与を中止し、症状に応じて対症療法等の適切な処置を行うこと。なお、本剤の組織内半減期が長いことを考慮し、症状の観察ならびに対症療法を行う場合には十分な期間行うこと。
(1)症状:
外国臨床試験で総投与量が1.5gを超えた症例において、消化器症状の増加が認められている。
(2)処置:
これらの症状が認められた場合には、症状に応じて投与中止あるいは対症療法等の適切な処置を行うこと。なお、本剤の組織内半減期が長いことを考慮し、症状の観察ならびに対症療法を行う場合には十分な期間行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

その他の注意

薬物動態

生物学的同等性試験1)1)




薬効薬理

アジスロマイシン水和物は、細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合して蛋白合成を阻害することにより、抗菌作用を現す。従来のマクロライド系抗生物質よりも広い抗菌スペクトルを有す2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名略号化学名
(2R,3S,4S,5R,6R,8R,11R,12R,13S,14R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-10-aza-6,12,13-trihydroxy-2,4,6,8,10,11,13-heptamethylhexadecan-14-olide dihydrate
分子式
C38H72N2O12・2H2O
分子量構造式

性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験3)3)

包装

アジスロマイシン錠250mg「テバ」:60錠(PTP6錠×10)
アジスロマイシン錠250mg「テバ」:60錠(PTP6錠×10;患者さん用パッケージ付きPTP包装)

主要文献及び文献請求先

大正薬品工業(株):社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店 2011;C-48
大正薬品工業(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
大正薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
6149004F1150 アジスロマイシン錠250mg「テバ」 アジスロマイシン水和物 250mg1錠 107.7

Related Attachments